Bioscreening Obat

http://klipingpengetahuan.blogspot.com

Bioscreening obat adalah studi sistematik terhadap zat yang bertujuan untuk menentukan
farmakodinamik obat (efek obat terhadap hewan, manusia, jaringan, serta organnya), juga farmakokinetik obat (tanggapan hewan, manusia, jaringan, serta organ terhadap adanya obat).
Hal ini akan menunjukkan apakah suatu zat dapat digunakan sebagai obat atau tidak. Yang mana dilakukan secara cepat, sebisa mungkin komprehensif, dan murah. Screening ini meliputi Scanning dan Evaluasi.

Bioscreening obat memiliki konsep sebagai berikut:

1. Obat dapat memiliki kesamaan aktivitas terhadap hewan dan manusia. Hewan dapat menyediakan model analog manusia. Tetapi konsep ini kemudian dianggap lemah setelah ditemukannya perbedaan antara hewan dan manusia. Bahkan antara berbagai variasi hewan itu sendiri.
2. Obat mudah dibedakan dan diklasifikasikan berdasarkan penilaian keragaman aktivitasnya dan dari seluruh profil farmakologinya terhadap setiap tes tunggal aktivitasnya.

Suatu senyawa kimia dapat dikatakan sebagai obat yang berguna apabila ia memiliki aktivitas farmakologi dan terapi yang relevan, bebas dari toksisitas jangka panjang dan jangka pendek, serta lebih unggul dibanding pengobatan yang sama dengan aktivitas serupa.

Evaluasi bahan untuk aktivitas farmakologi tidak hanya mencakup penggunaan terhadap organisme secara keseluruhan, tetapi juga terhadap jaringan, sistem enzim, organel-organel sel dan sekresi. Banyak pengujian dilakukan oleh industri farmasi dan sejumlah perguruan tinggi farmasi serta sekolah-sekolah pengobatan dari universitas tertentu.

Objektivitas Biocreening Obat memiliki tujuan untuk menemukan substansi baru dengan aktivitas farmakologi. Awal prosedur screening harus mampu menetapkan aktivitas dan kemungkinan sifat untuk klaim komponen lebih lanjut, yaitu evaluasi farmakologi spesifik.

Pada screening awal, sifat zat masih umum sehingga harus distandarisasi untuk memastikan reabilitas dan reproduktivitas dari hasil. Harus pula mudah dan murah. Penggunaan peralatan dan eksperimen yang rumit tidak menjamin dapat memberikan screening yang valid dan aktivitas yang tinggi.

Semua prosedur screening pada hewan hanya akan memberikan sebuah petunjuk aktivitas farmakologi yang mungkin terjadi pada manusia. Hal ini karena model screening hanya berusaha menggambarkan kondisi penyakit pada manusia. Sedangkan kondisi penyakit pada hewan belum tentu identik secara etiologi dan patofisiologi dengan manusia.

Metode Bioscreening Obat harus mampu memungkinkan investigator untuk memilih komponen aktif dan meniadakan kompenen inaktif atau toksik lainnya secepat mungkin. Desainnya harus pula fleksibel untuk mengakomodasi perubahan dalam metodenya. Dalam melakukan metode, investigator harus menggunakan pedoman pengendalian dalam percobaan berulang-ulang, seperti dalam hal pemilihan hewan yang paling cocok, rute administrasi yang terbaik, dan prosedur yang menjanjikan informasi dan hasil yang optimum.

Selanjutnya, hasil proses tersebut digunakan untuk membuat keputusan apakah obat tersebut ditolak atau dapat dites lebih lanjut.

Adapun langkah-langkah obeservasi yang dilakukan adalah:
1. Observasi awal (pendahuluan), dimana efek farmakologi dicatat.
2. Observasi umum, dimana efek farmakologi dipastikan.
3. Screening spesifik yang berpusat pada sebuah aktivitas yang paling utama pada bahan tersebut.

Profil farmakologi dari suatu obat potensial dikonfirmasi oleh setidaknya sebuah standarisasi evaluasi. Adapun urutan ideal dari evaluasi obat adalah:

1. Memilih penyakit tertentu
2. Mempelajari fakta relevan yang cukup untuk terhadap hal tersebut untuk membantu investigator memprediksi struktur kimia yang cenderung memiliki efek terapi tanpa adanya toksisitas
3. Sintesis obat
4. Membuktikan efikasi dan keamanan
5. Mengadakan tes klinik.

Sehingga langkah-langkah biocreening obat dapat digambarkan sebagai berikut:

1. Memilih konstituen terisolasi pada material tanaman
2. Mengadakan screen pendahuluan
3. Pemilihan pelarut dan penyiapan larutan, pemilihan spesies hewan, penetapan range dosis, dan pemberian obat melalui rute yang cocok.
4. Mengadakan screen umum untuk identifikasi profil farmakologi.
5. Mengadakan screen multidimensional (deretan tes untuk menetapkan aktivitas farmakologi spesifik).
6. Uji toskisitas akut dan penentuan LD50, uji toksisitas kronik, dan mengadakan biocreen spesifik (in vivo (uji hewan utuh) dan in vitro (uji jaringan atau organ terisolasi)).

Adapun asal-usul senyawa baru sebagai obat dapat diperoleh melalui beberapa metode, yaitu:

1. Empirik : Efektifitas yang ditunjukkan oleh pemberian terhadap manusia pada kondisi penyakit tertentu.
2. Pendekatan rasional : Penggunaan rancangan rasional dari konsep produk akhir.
3. Kebetulan : Contoh, evaluasi berturut-turut terhadap antibiotik oleh penelusuran Fleming pada aksi pengembangan Penisilin yang berakhir pada penemuan antikoagulan.
4. Penggunaan klinis obat yang diikuti oleh pendekatan observasi untuk menemukan petunjuk sebagai aksi potensial obat.
5. Biochemical : Sebuah studi sistematik terhadap abnormalitas proses fisiologi tertentu oleh perubahan tubuh karena genetik atau penyakit. Seperti pada keadaan defisiensi hormon dan vitamin.
6. SAR (Structure Activity Relationship) : Sebuah upaya menghubungkan antara konfigurasi kimia dengan aktivitas biologi. Misalnya Propanolol yang dikembangkan dari Pronetholol yang berasal dari Dichloroisoproterenol, yang merupakan modifikasi dari struktur Epinefrin. 

Sebagai kesimpulan maka biocreening harus mampu menjawab aktivitas farmakologi utama senyawa, mampu membuktikan khasiat farmakologinya, dan mampu menggambarkan efisiensi kerja dalam penemuan obat yang potensial.